头孢他啶、头孢曲松和头孢哌酮，3 种常用三代头孢如何选择？

头孢哌酮、头孢他啶、头孢曲松是临床上常用的三代头孢菌素，均为半合成的广谱 β-内酰胺类抗菌药物，主要通过抑制粘肽转肽酶，使其催化的反应不能进行，从而阻碍细胞壁的形成，导致细菌死亡而发挥抗菌作用。第三代头孢菌素对革兰阴性杆菌作用较第一二代强，对革兰阳性菌较第一二代弱，无肾毒性，酶稳定性较第一、二代强，对铜绿假单胞菌和厌氧菌有不同程度的抗菌作用。抗菌谱和适应症有很多相似之处，那么具体三种药物有何区别？临床上该如何选择？

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抗菌活性的区别

头孢他啶是头孢菌素中对铜绿假单胞菌、沙雷菌属作用最强的药物；头孢哌酮对 β-内酰胺酶不稳定，多与酶抑制剂组合使用；头孢曲松是头孢菌素类中半衰期最长的药物。头孢他啶和头孢哌酮对包括铜绿假单胞菌在内的革兰阴性杆菌有较强的抗菌活性，而对革兰阳性菌的作用比较差。而头孢曲松对链球菌属尤其是肺炎链球菌具有较强的抗菌活性，而对铜绿假单胞菌无效。具体抗菌谱区别如下：

表 1 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的抗菌谱 ^[1]

注：+：表示敏感菌超过 60%；±：表示敏感率 30%-60%；0：敏感菌少于 30%；空白为无资料。

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药代动力学的区别

表 2 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的药动学特点 ^[1]

由上述表可以看出头孢哌酮和头孢曲松主要通过胆汁和肾双通道代谢，因此肾功能不全患者不需要调整剂量 ^[2]，胆道感染首选此两种药物；头孢他啶主要通过肾脏代谢，因此肾功能不全患者需减量应用 ^[2]，对于泌尿系感染三种药物首选头孢他啶。

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临床用药选择的区别

三种药物均属于 B 级，妊娠期内使用较为安全。头孢曲松和头孢他啶的哺乳分级为 L1 级（最安全），头孢哌酮的哺乳分级为 L2 级（比较安全）。三种药物临床选择推荐如下：

表 3 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松的临床选择推荐

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不良反应与注意事项的区别

三种头孢菌素的不良反应有相似之处，常见皮疹、瘙痒、药物热等过敏反应，腹泻、恶心、呕吐消化系统症状等。三代头孢菌素由于抗菌谱广，可致二重感染，如假膜性肠炎、念珠菌感染等。国家卫生健康委发布的《β-内酰胺类抗菌药物皮试指导原则（2021 版）》中指出 ^[6]，头孢类抗菌药物在以下两种情况下需要做皮试：既往明确的青霉素或头孢菌素（速发型）过敏史患者；药品说明书中规定需要进行皮试的。若使用的药品厂家说明书中明确提示「用药前需进行过敏试验」，在用该药时应引起注意。三种药物的不良反应特点具体如下：

表 4 头孢哌酮、头孢他啶和头孢曲松不良反应和注意事项

审核：蚌埠医学院第二附属医院 副主任药师 汪庆飞